סרוקוול – SEROQUEL

כותב המאמר: פרופסור לאון גרינהאוס

שם רפואי:

קווטיאפין –  הינו החומר הפעיל של התרופה

שם מסחרי:

סרוקוול, XR Seroquel, קווטיאפין של חברת טבע – הינה תרופה מהדור השני של תרופות נוגדות פסיכוזה.

אופן שימוש בסרוקוול

הסרוקוול מגיע בטבליות בשחרור רגיל וטבליות בשחרור מושהה. הטבליות הרגילות (seroquel-IR) פעילות למשך 8-12 שעות. הטבליות בשחרור מושהה (XR) פעילות עד 24 שעות והיתרון שלהן שניתן לקחת פעם ביום במקום מספר פעמים ביום.

מינון לתרופה 

• מינון סרוקוול רגיל טבליות של: 25, 100, 200 ,300 , 400 מג.
• מינון סרוקוול בשחרור מושהה טבליות של: 50, 150, 200 ,300 ו 400 מג.
• האפקט של הרגעה ושל שינה של סרוקוול הוא יחסית מידית (תלוי במינון). ההשפעה הטיפולית בפסיכוזה, מאניה ודיכאון מופיעה כעבור 1-3 שבועות.
• מינון של התרופה משתנה בהתאם למצב קליני. מומלץ להתחיל במינונים נמוכים ולהגיע באופן הדרגתי למינונים טיפוליים.
• מומלץ ליטול סרוקוול טבליות לשחרור מושהה לפני השינה הן עוזרות למהלך השינה. הטבליות הרגילות עלולות לגרום לעייפות וטשטוש במהלך היום.
• טיפול בסכיזופרניה – מינונים של 600-800 מג ליום.
• טיפול במאניה דפרסיה – מינונים של 300-500 מג ליום.
• טיפול חיזוק לנוגדי דיכאון בדיכאון עמיד – מינונים של 150-300 מג.
• טיפול בהפרעות שינה וחרדה – מינונים של 25-100 מג ליום.

 

מתי משתמשים בסרוקוול (seroquel)?

• טיפול בסכיזופרניה וסכיזופרניה פרנואידית. סרוקוול הוכחה כיעילה בטיפול בשלב החריף של הסכיזופרניה והסכיזופרניה הפרנואידית עם השפעה טובה על הסימפטומים החיוביים של המחלה. מצבים קליניים אלו מלווים לעיתים בשינה לא סדירה ורמות גבוהות של אי שקט. האפקט המרגיע של סרוקוול יכול לסייע להטבה הקלינית.
• טיפול במאניה דפרסיה. סרוקוול מתאים כטיפול שלושת השלבים במחלה. בשלב דיכאוני מינון 150-300 מג ליום של סרוקוול טבליות בשחרור מושהה. בשלב המאני או ההיפו מאני מינון 300-500 מג ליום. כטיפול החזקתי (כדי למנוע גלים חוזרים של המחלה) מינון 300-500 מג ליום.
• טיפול חיזוק של התרופות נוגדי דיכאון. בין 30-40% של הסובלים מדיכאון מג’ורי לא יגיבו מספיק לטיפול נוגד דיכאון. תרופות נוגדות פסיכוזה כמו סרוקוול נוטלים יחד עם תרופה נוגדת דיכאון כדי לעלות את אחוזי התגובה לטיפול. מומלץ מינון 150-300 טבליות בשחרור מושהה.
• טיפול במצבי אי שקט בזמן פסיכוזה או להפרעות שינה. אומנם אלו לא אינדיקציות פורמליות של הסרוקוול אבל הניסיון הקליני מראה ששימוש במינון 25-100 מג טבליות רגילות יכול לסייע בהרגעה (לדוגמה לחולה פסיכוטי שנמצא באי שקט) או לשיפור השינה.
• עקב השפעה נמוכה על קולטני דופמין D2 ניתן להשתמש בסרוקוול בטיפול בפסיכוזה המופיעה אצל חולים עם המחלה על שם פרקינסון.

מה מנגנון הפעולה של סרוקוול?

סרוקוול נותן את השפעתו הקלינית דרך חסימה של קולטנים מסוימים במערכת העצבים המרכזית. הקולטנים המרכזיים עליהם התרופה משפיעה כוללים קולטי דופמין D1 ו D2, קולטני היסטמין H1, קולטנים אדרנרגיים אלפה 2, וקולטני סרוטונין 1 ו 2. ההשפעה הנמוכה יחסית על קולטני דופמין D2 וההשפעה הגבוה יותר על קולטני סרוטונין 2 מקנה לסרוקוול את השפעתו הייחודית. עקב השפעתו הנמוכה על קולטנים של דופמין D2 סרוקוול גורמת למעט תופעות לוואי אקסטרה פירמידליות.

מה הן תופעות הלוואי של הסרוקוול?

השפעות על המערכת העצבים המרכזית:

• עייפות וישנוניות אצל אחוז גבוה מהמטופלים. השפעה זאת יכולה להיות יתרון או חיסרון לטיפול בהתאם למצב הקליני.
• תופעות פרקינסוניות, אקטיזיה, או דיסטוניה מופיעות באחוזים נמוכים.
• השפעות אנטי קולינריות (חסימת קולטן אצטילכולין) כמו הזעה, יובש בפה ועצירות יכולות להופיע אצל 30% מהמטופלים.
• תופעות על הלב וכלי דם הן לא שכיחות עם התרופה. במינונים גבוהים יכול לגרום להאצת קצב הלב או הפרעות בהולכה בצורה של ארכת .QTc
• עלייה במשקל, עלייה בשומנים וטריגליצרידים בדם והפרעות בתפקוד המיני יכולים להופיע אצל מטופלים רבים.

מהן האינטראקציות הבין תרופתיות של הסרוקוול?

הפירוק של סרוקוול מתרחש בכבד על ידי אנזימים של קבוצת הציטוכרומים. תרופות שמעקבות אנזימים אלו יכולות לשנות את הפירוק של הסרוקוול. על המטופל לבדוק עם הרופא אינטראקציות חשובות אפשריות.

אזהרות בשימוש סרוקוול

• השימוש בסרוקוול עלול לגרום לעייפות וישנוניות ולכן מחייב זהירות בנהיגה או בזמן הפעלת ציוד כבד.
• לא מומלץ לשתות אלכוהול או שימוש בסמים בזמן שימוש בסרוקוול
• רצוי לבצע EKG בזמן השימוש בסרוקוול במינון גבוה.

האם אפשר להשתמש בסרוקוול בזמן הריון או בהנקה?

• יש להתייעץ עם הרופא על השפעות אפשריות על העובר ועל האישה בזמן היריון.
• שינויים שחלים אצל האישה בזמן היריון יכולים לגרום לצורך לעלות את המינון של הסרוקוול.
• סרוקוול יכול לגרום לעלייה במשקל במהלך הריון עקב השפעת התרופה על התיאבון. כתוצאה מעלייה במשקל יכולים להיות מקרים של סכרת הריונית.
• התרופה נחשבת כבעלת סיכון נמוך לגרום למומי לידה.
• תינוקות שנולדו לנשים שהשתמשו בסרוקוול נמצאים בסיכון מסוים לפתח תופעות אקסטרה פירמידליות אחרי הלידה.
• סרוקוול חודר לחלב האם בריכוז נמוך (כ 1%) לכן נחשב לבטוח בהנקה. יש לעקוב אחרי עירנות התינוק וקצב ההתפתחות שלו.